eelstab.pages.dev






Vilka är biverkningarna av reserpin

Reserpin

Reserpin

Systematiskt namnMetyl-11,17α-dimetoxi-18β-[(3,4,5-trimetoxibensoyl)
oxi]-3β,20α-yohimban-16β-karboxylat
ELLER
metyl (1R,15S,17R,18R,19S,20S)-6,18-dimetoxi-17-[(3,4,5-trimetoxifenyl)karbonyloxi]- 3,13-diazapentacyklo[11.8.0.02,10.04,9.015,20]henikosa-2(10),4(9),5,7-tetraen-19-karboxylat
Övriga namnSerpasil
Kemisk formelC33H40N2O9
Molmassa608,688 g/mol
CAS-nummer50-55-5
SMILES[H][C@]26C[C@@H](OC(=O)c1cc(OC)c(OC)c(OC)c1)[C@H](OC)[C@@H](C(=O)OC)[C@@]2([H])C[C@]5([H])c4[nH]c3cc(OC)ccc3c4CCN5C6
SI-enheter & STP används ifall ej annat angivits

Reserpin existerar ett kemisk förening tillsammans formeln C33H40N2O9 samt används liksom en medicin på grund av behandling från högt blodtryck, vanligtvis inom kombination tillsammans en tiaziddiuretikum alternativt vasodilator.[1] Stora kliniska undersökningar äger demonstrerat för att sammansatt behandling tillsammans reserpin plus en tiaziddiuretikum reducerar dödligheten hos personer tillsammans med högt blodtryck.

Även angående användningen från reserpin likt sololäkemedel besitter minskat sedan detta inledningsvis godkändes från FDA 1955,[2] rekommenderas ännu sammansatt användning från reserpin samt en tiaziddiuretikum alternativt vasodilator mot patienter vilket ej uppnår adekvat blodtryckssänkning tillsammans med enbart inledande linjens läkemedelsbehandling.[3][4][5] Kombinationspillret reserpin-hydroklortiazid plats detta 17:e vanligast förskrivna från dem 43 kombinerade antihypertensiva medicin vilket fanns tillgängliga 2012.[6]

Reserpins antihypertensiva verkan beror mot massiv sektion vid dess antinoradrenerga effekter, likt existerar en utfall från dess förmåga för att tömma katekolaminer (bland andra monoaminneurotransmittorer) ifrån perifera sympatiska nervändar.

Dessa ämnen existerar normalt involverade inom för att granska hjärtfrekvensen, kraften från hjärtkontraktion samt perifert vaskulärt motstånd.[7] nära doser vid 0,05 mot 0,2 mg per ljus tolereras reserpin väl,[8] då den vanligaste biverkningen existerar nästäppa. Reserpin äger även använts till för att lindra psykotiska symtom.[9] ett studie visade för att hos personer tillsammans med psykisk sjukdom ägde reserpin samt klorpromazin liknande frekvenser från negativa effekter, dock för att reserpin plats mindre effektivt än klorpromazin på grund av för att utveckla enstaka persons omfattande tillstånd.[10]

Medicinsk användning

[redigera | redigera wikitext]

Reserpin rekommenderas vilket en alternativt medicin på grund av behandling från hypertoni från JNC 8.[11] ett Cochranerecension ifrån 2016 fann för att reserpin existerar lika effektivt vilket andra inledande linjens antihypertensiva medicin till för att sänka blodtrycket.[12] Kombinationen reserpin-tiaziddiuretika existerar ett från dem ett fåtal läkemedelsbehandlingar liksom demonstrerat sig minska dödligheten inom statistiskt kontrollerade studier, liksom The Hypertension Detection and Follow-up Program,[13]Veterans ledning Cooperative Study Group in Anti-hypertensive Agents,[14] samt Program på grund av systolisk hypertoni hos äldre.[15] Dessutom ingick reserpin vilket en sekundärt antihypertensivt alternativ till patienter liksom ej uppnådde blodtryckssänkningsmål inom ALLHAT-studien.[16]

Det användes tidigare på grund av för att behandla symtom vid dyskinesi hos patienter tillsammans med Huntingtons sjukdom,[17] dock alternativa mediciner föredras idag.[18] Den dagliga dosen från reserpin nära antihypertensiv behandling existerar sålunda nedsänkt vilket 0,05 mot 0,25 mg.

Användningen från reserpin liksom en antipsykotiskt medicin ägde nästan helt övergetts, dock vid senare period gjorde detta ett comeback vilket tilläggsbehandling, inom kombination tillsammans andra antipsykotika, således för att fler refraktära patienter får dopaminblockad från detta andra antipsykotiska medlet samt dopaminutarmning ifrån reserpin.

Doser på grund av denna typ från tilläggsmål förmå behållas låga, vilket resulterar inom förbättrad tolerabilitet. Ursprungligen användes doser vid 0,5 mg mot 40 mg dagligen till för att behandla psykotiska sjukdomar.

Doser ovan 3 mg dagligen fordrade ofta användning från en antikolinergiskt medicin till för att bekämpa överdriven kolinerg handling inom flera delar från kroppen såväl liksom parkinsonism.

på grund av tilläggsbehandling hålls doser vanligtvis nära alternativt beneath 0,25 mg numeriskt värde gånger angående dagen.

Här visas ett urval av viktiga och vanliga biverkningar av läkemedel vid psykossjukdom

Bieffekter

[redigera | redigera wikitext]

Vid doser mindre än 0,2 mg/dag äger reserpin erhålla biverkningar, varav den vanligaste existerar nästäppa.[19] Reserpin förmå orsaka: nästäppa, illamående, kräkningar, viktökning, gastrisk intolerans, magsår (på bas från ökad kolinerg handling inom magvävnaden samt nedgången slemhinnekvalitet), magkramper samt diarré.

Läkemedlet orsakar hypotoni samt bradykardi samt kunna förvärra astma. Täppt luktorgan samt erektionsproblem existerar andra konsekvenser från alfablockad.[20] Effekter vid centrala nervsystemet nära högre doser (0,5 mg alternativt högre) existerar dåsighet, yrsel, mardrömmar, Parkinsonism, allmän svaghet samt trötthet.[21] Högdosstudier vid gnagare fann för att reserpin bland annat orsakar fibroadenom inom bröstet samt maligna tumörer inom sädesblåsan.

Tidiga teorier angående för att reserpin orsakar bröstcancer hos kvinnor (risken ungefär fördubblats) bekräftades ej. detta förmå även orsaka hyperprolaktinemi.[20] Reserpin går ovan inom bröstmjölk samt existerar skadligt till ammade spädbarn, samt bör därför undvikas beneath amning angående möjligt.[22] detta är kapabel ge enstaka överdriven minskning från blodtrycket nära doser vilket behövs på grund av behandling från ångest, nedstämdhet alternativt psykos.[23]

Verkningsmekanism

[redigera | redigera wikitext]

Reserpin spärrar irreversibelt dem H+-kopplade vesikulära monoamintransportörerna, VMAT1 samt VMAT2.

VMAT1 uttrycks mestadels inom neuroendokrina celler. VMAT2 uttrycks mestadels inom neuroner. Således existerar detta blockaden från neuronal VMAT2 från reserpin såsom begränsar upptar plats samt reducerar förråden från monoaminneurotransmittorerna noradrenalin, dopamin, serotonin samt histamin inom neuronernas synaptiska vesiklar.[24] VMAT2 transporterar normalt fritt intracellulärt noradrenalin, serotonin samt dopamin inom den presynaptiska nervterminalen in inom presynaptiska vesiklar på grund av efterföljande frisättning inom den synaptiska klyftan ("exocytos").

Reserpin används för att behandla hypertoni (högt blodtryck)

osäkra neurotransmittorer metaboliseras från MAO (liksom från COMT), fästa nära detta yttre membranet från mitokondrierna inom axonterminalernas cytosol samt exciterar följaktligen inte någonsin den postsynaptiska cellen. Således ökar reserpin avlägsnandet från monoaminneurotransmittorer ifrån neuroner, reducerar storleken vid neurotransmittorpoolerna samt reducerar på det sättet amplituden från neurotransmittorfrisättning.[25] eftersom detta är kapabel ta kroppen dagar mot veckor för att beläggning vid dem utarmade VMAT:erna, existerar reserpins effekter långvariga.[26]

Biosyntetisk väg

[redigera | redigera wikitext]

Reserpin existerar enstaka från dussintals indolalkaloider likt isolerats ifrån växten Rauvolfia serpentina.[27] inom Rauvolfia-växten existerar tryptofan utgångsmaterialet inom reserpins biosyntesväg samt omvandlas mot tryptamin från tryptofan-dekarboxylasenzymet.

Tryptamin kombineras tillsammans secologanin inom närvaro från strictosidinsyntetasenzym samt ger strictosidin. Olika enzymatiska omvandlingsreaktioner leder mot syntesen från reserpin ifrån strictosidin.[28]

Forskning

[redigera | redigera wikitext]

Djurmodeller från nedstämdhet samt amotivation

[redigera | redigera wikitext]

På identisk sätt liksom tetrabenazin ger reserpin, via utarmning från monoaminneurotransmittorer, depressionsliknande effekter samt bristande vid motivation alternativt trötthetsliknande symtom hos varelse.

Vad är reserpin? Reserpin sänker blodtrycket genom att sakta ner ditt nervsystem

[29][30] Detta kunna existera användbart på grund av för att bedöma nya antidepressiva samt psykostimulerande medel.[29][30]

Antibakteriella effekter

[redigera | redigera wikitext]

Reserpin begränsar bildandet från biofilmer från Staphylococcus aureus samt begränsar den metaboliska aktiviteten hos bakterier vilket finns inom biofilmer.[31]

Identifikatorer

[redigera | redigera wikitext]

Referenser

[redigera | redigera wikitext]

Den denna plats artikeln existerar helt alternativt delvis baserad vid ämne ifrån talar engelska Wikipedia, Reserpine, 8 september 2024.

Noter

[redigera | redigera wikitext]

  1. ^”Combination drug treatment in hypertension”. Pharmacological Research 125 (Pt B): sid. 266–271.

    November 2017. doi:10.1016/j.phrs.2017.09.011. PMID 28939201. 

  2. ^”Reserpine”. http://drugcentral.org/drugcard/2370. 
  3. ^”2014 evidence-based guideline for the management of high blood pressure in adults: report from the panel members appointed to the Eighth Joint National Committee (JNC 8)”. JAMA 311 (5): sid. 507–20.

    February 2014. doi:10.1001/jama.2013.284427. PMID 24352797. 

  4. ^”Reserpine: A New Consideration of and Old Drug for Refractory Hypertension”. American Journal of Hypertension 33 (8): sid. 708–710. August 2020. doi:10.1093/ajh/hpaa069. PMID 32303749. 
  5. ^”Getting to goal blood pressure: why reserpine deserves a second look”. Journal of Clinical Hypertension 9 (8): sid. 591–4.

    August 2007. doi:10.1111/j.1524-6175.2007.07229.x. PMID 17673879. 

  6. ^”Availability and utilization of cardiovascular fixed-dose combination drugs in the United States”. American Heart Journal 169 (3): sid. 379–386.e1. March 2015. doi:10.1016/j.ahj.2014.12.014. PMID 25728728. 
  7. ^Forney, Barbara.

    Reserpine for Veterinary Use Wedgewood Pharmacy.

    Risken att drabbas av en biverkning varierar mellan olika individer som exponeras för samma läkemedel

    2001-2002.

  8. ^”Treatment of hypertension in older persons: what fryst vatten the evidence?”. Drugs & Aging 31 (5): sid. 331–7. May 2014. doi:10.1007/s40266-014-0171-7. PMID 24668034. 
  9. ^”Natural Medicines for Psychotic Disorders: A Systematic Review”. The Journal of Nervous and Mental Disease 206 (2): sid. 81–101.

    February 2018. doi:10.1097/NMD.0000000000000782. PMID 29373456. 

  10. ^”Chlorpromazine versus reserpine for schizophrenia”. The Cochrane Database of Systematic Reviews 2016 (4): sid. CD012122. April 2016. doi:10.1002/14651858.CD012122.pub2. PMID 27124109. 
  11. ^”2014 evidence-based guideline for the management of high blood pressure in adults: report from the panel members appointed to the Eighth Joint National Committee (JNC 8)”. JAMA 311 (5): sid. 507–20.

    February 2014. doi:10.1001/jama.2013.284427. PMID 24352797. 

  12. ^”Blood pressure-lowering efficacy of reserpine for primary hypertension”. The Cochrane Database of Systematic Reviews 2016 (12): sid. CD007655. månad 2016. doi:10.1002/14651858.CD007655.pub3. PMID 27997978. 
  13. ^”Five-year findings of the hypertension detection and follow-up schema.

    inom. Reduction in mortality of persons with high blood pressure, including mild hypertension.


  14. vilka existerar biverkningarna från reserpin

    15. Hypertension Detection and Follow-up schema Cooperative Group”. JAMA 242 (23): sid. 2562–71. månad 1979. doi:10.1001/jama.242.23.2562. PMID 490882. full skrivelse at OVID

  15. ^”Effects of treatment on morbidity in hypertension. Results in patients with diastolic blood pressures averaging 115 through 129 mm Hg”. JAMA 202 (11): sid. 1028–34.

    månad 1967. doi:10.1001/jama.202.11.1028. PMID 4862069. 

  16. ^”Prevention of stroke bygd antihypertensive drug treatment in older persons with isolated systolic hypertension. sista results of the Systolic Hypertension in the Elderly schema (SHEP). SHEP Cooperative Research Group”. JAMA 265 (24): sid. 3255–64.

    June 1991. doi:10.1001/jama.265.24.3255. PMID 2046107. 

  17. ^ALLHAT Officers and Coordinators for the ALLHAT Collaborative Research Group. The Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (December 2002). ”Major outcomes in high-risk hypertensive patients randomized to angiotensin-converting enzyme inhibitor or calcium kanal blocker vs diuretic: The Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack rättegång (ALLHAT)”. JAMA 288 (23): sid. 2981–97.

    doi:10.1001/jama.288.23.2981. PMID 12479763. http://jama.ama-assn.org/cgi/content/full/288/23/2981. 

  18. ^Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics.

    Exempelvis illamående, diarré och blödningar

    Minireview. Sid. 11. ISBN 978-1-59541-101-3. 

  19. ^”Levodopa-induced dyskinesia in Parkinson's disease: clinical features, pathogenesis, prevention and treatment”. Postgraduate Medical Journal 83 (980): sid. 384–8. June 2007. doi:10.1136/pgmj.2006.054759. PMID 17551069. 
  20. ^”Antihypertensive drug side effects in the Hypertension Detection and Follow-up Program”. Hypertension 11 (3 Pt 2): sid. II51-5.

    March 1988. doi:10.1161/01.hyp.11.3_pt_2.ii51. PMID 3350594. 

  21. ^ [ab] AJ Giannini, HR Black. Psychiatric, Psychogenic, and Somatopsychic Disorders Handbook.

    Bieffekter

    Garden City, färsk. Medical Examination Publishing, 1978. Pg. 233. ISBN 0-87488-596-5.

  22. ^”Short begrepp dietary fish oil supplementation improves motor deficiencies related to reserpine-induced parkinsonism in rats”. Lipids 46 (2): sid. 143–9. February 2011. doi:10.1007/s11745-010-3514-0. PMID 21161603. 
  23. ^kidsgrowth.org Drugs and Other Substances in Breast MilkArkiverad 2007-06-23 Retrieved on June 19, 2009
  24. ^ Biopsychology (8th).

    Boston: Allyn & Bacon. 2011. Sid. 469. ISBN 978-0-205-83256-9. 

  25. ^”The ins and outs of vesicular monoamine transporters”. The Journal of General Physiology 150 (5): sid. 671–682. May 2018.

    Blodförtunnande mediciner kan ge vissa biverkningar

    doi:10.1085/jgp.201711980. PMID 29666153. 

  26. ^”VMAT2: a dynamic regulator of brain monoaminergic neuronal function interacting with drugs of abuse”. Annals of the New York Academy of Sciences 1216 (1): sid. 86–98. January 2011. doi:10.1111/j.1749-6632.2010.05906.x. PMID 21272013. Bibcode: 2011NYASA1216...86E. 
  27. ^”Regulation of the Dopamine and Vesicular Monoamine Transporters: Pharmacological Targets and Implications for Disease”. Pharmacological Reviews 67 (4): sid. 1005–24.

    October 2015. doi:10.1124/pr.114.010397. PMID 26408528. 

  28. ^"Indole Alkaloids"Arkiverad 2011-09-02 Major Types Of kemikalie Compounds In Plants & Animals Part II: Phenolic Compounds, Glycosides & Alkaloids. Wayne's Word: An On-Line Textbook of Natural History. 2005.
  29. ^Ramawat et al, 1999. Medicinal Plants in Biotechnology- Secondary metabolites 2nd edition 2007.

    Oxford and IBH, India. 2007-01-01. Sid. 66–367. ISBN 978-1-57808-428-9. 

  30. ^ [ab] ”Animal models of fatigue in major depressive disorder”. Physiol Behav 199: sid. 300–305. February 2019. doi:10.1016/j.physbeh.2018.11.042. PMID 30513290. ”In a study performed bygd Sommer et al.

    (2014), healthy rats treated with the selective dopamine frakt (DAT) inhibitor MRZ-9547 (Fig. 1) chose high effort, high reward more often than their untreated matched controls.”. 

  31. ^ [ab] ”Activational and effort-related aspects of motivation: neural mechanisms and implications for psychopathology”. Brain 139 (Pt 5): sid. 1325–1347.

    May 2016. doi:10.1093/brain/aww050. PMID 27189581. ”Several recent studies have focused on the effort-related effects of [tetrabenazine (TBZ)].

    TBZ inhibits VMAT-2 (i.e. vesicular monoamine transporter type 2, encoded bygd Slc18a2), which results in reduced vesicular storage and depletion of monoamines. The greatest effects of TBZ at low doses have been reported to be on dopamine in the striatal complex, which fryst vatten substantially depleted relative to norepinephrine and 5- HT (Pettibone et al., 1984; Tanra et al., 1995).

    Originally developed as a reserpine-type antipsychotic, TBZ has been approved for use as a treatment for Huntington’s disease and other movement disorders, but its major side effects include depressive symptoms (Frank, 2009, 2010; Guay, 2010; Chen et al., 2012). Like reserpine, TBZ has been used in studies involving classical djur models of nedstämdhet (Preskorn et al., 1984; Kent et al., 1986; Wang et al., 2010).

    Low doses of TBZ that decreased accumbens dopamine release and dopamine-related meddelande transduction altered effort-related choice behaviour as assessed bygd concurrent lever pressing/chow feeding choice procedures (Nunes et al., 2013b; Randall et al., 2014).”. 

  32. ^”Reserpine attenuates biofilm formation and virulence of bakterie aureus”. Microbial Pathogenesis 138: sid. 103790.

    January 2020. doi:10.1016/j.micpath.2019.103790. PMID 31605761. 

Externa länkar

[redigera | redigera wikitext]